Vareniclina – Il principio attivo di Champix
Vareniclina cos'è?
La vareniclina, detta anche varenicline, è il principio attivo contenuto in Champix. Il principio attivo vareniclina è indicato come trattamento per smettere di fumare in alternativa al principio attivo bupropione, più che altro utilizzato in altri trattamenti definiti "da rimpiazzo" della nicotina.
La vareniclina, a differenza del bupropione, aiuta a smettere di fumare e a trattare la dipendenza dalla nicotina senza avvalersi di tale sostanza, come invece spesso accade con i cerotti alla nicotina o altri metodi per smettere di fumare.
La vareniclina come agisce?
La vareniclina, agisce bloccando i sintomi di astinenza e riducendo il desiderio di fumare mediante l'inibizione di alcuni recettori del cervello responsabili del desiderio della sigaretta. Infatti la vareniclina contenuta in Champix è un agonista parziale del recettore α4β2 e di altri sottotipi di recettori quali l'α3β4 e l'α3β2. La vareniclina produce inoltre, l'abbassamento dei livelli di un neurotrasmettitore, la dopamina, riducendo così sin da subito i sintomi da astinenza, nonchè il desiderio di fumare.
In termini pratici, la vareniclina stimola i recettori del cervello in modo tale da alleviare il desiderio di fumare ed i sintomi da astinenza da nicotina che si verificano dopo aver deciso di smettere di fumare. Il principio attivo vareniclina è disponibile in commercio con il nome di Champix, un prodotto della casa farmaceutica Pfizer mirato per smettere di fumare e assai noto per la sua efficacia.
A differenza di altre terapie per smettere di fumare definite "sostitutive della nicotina", la vareniclina agisce in un modo assai diverso senza sostituire una dipendenza con un'altra. Spesso chi si avvale di aiuti e trattamenti per smettere di fumare, riprende il proprio vizio dopo poche settimane. Questo perché, una volta sospeso il trattamento (che sfrutta la nicotina per indurre a smettere di fumare), la voglia di fumare ed il desiderio di nicotina riaffiorano nuovamente, non ricevendo più, il cervello, la nicotina presente nel trattamento utilizzato ed in seguito sospeso.
L'efficacia della vareniclina per smettere di fumare
Champix vareniclina dal 2006 ha ricevuto l'approvazione per l'immissione in commercio dalla FDA (Food and Drug Administration) sia negli Stati Uniti che nella Comunità Europea. Da allora Champix vareniclina è diventato il trattamento farmacologico più utilizzato per smettere di fumare.
L'efficacia clinica di Champix vareniclina è stata valutata in numerosi studi, 4 dei quali hanno coinvolto circa 6.000 soggetti in cui è stata confrontata l'efficacia del principio attivo bupropione (sostituto della nicotina) e il principio attivo varenicline per un tempo di 12 settimane. I risultati hanno evidenziato che la vareniclina contenuta in Champix ha permesso di smettere di fumare stabilmente ad oltre il 56% dei soggetti in terapia, contro il 29% dei soggetti in trattamento con il bupropione ed il 15% di soggetti che né con la vareniclina né con il bupropione hanno cessato la loro dipendenza da nicotina.
A distanza di un anno da questi 4 importanti studi clinici, il 48% dei soggetti trattati con vareniclina ha mantenuto l'astinenza da nicotina, mentre solo il 15% dei soggetti trattati con bupropione avevano mantenuto la loro astinenza da nicotina. Questo significa che Champix varenicline, rispetto ad altri metodi per smettere di fumare, ha un'efficacia a lungo termine.