Efficacia di Malarone
Efficacia di Malarone: atovaquone e proguanil contro la malaria
L' efficacia di Malarone nella profilassi antimalarica è data dall'associazione a dose prefissata di atovaquone (250mg) e proguanil cloridrato (100mg), due principi attivi con attività schizonticida ematica e con attività contro gli schizonti epatici di Plasmodium falciparum, il parassita responsabile della malaria.
L' efficacia di Malarone è stata riscontrata nella profilassi antimalarica contro il Plasmodium falciparum e nel trattamento in fase acuta della malaria non complicata da Plasmodium falciparum. Poiché l' azione di Malarone è efficace nei confronti del P. falciparum sia farmaco-sensibile che farmaco-resistente, questo farmaco è particolarmente raccomandato per la profilassi e il trattamento della malaria da P. falciparum dove tale agente patogeno risulta resistente ad altri farmaci antimalarici.
Per garantire una massima efficacia di Malarone durante il viaggio nella zona endemica in cui si è diretti, è opportuno consultare le linee guida ufficiali e le informazioni locali sulla prevalenza delle resistenze ai farmaci antimalarici.
Efficacia di Malarone: cos'è il proguanil?
Il proguanil cloridrato è un principio attivo di indicazione specifica nella chemioprofilassi della malaria, scoperto nel 1945 in Inghilterra e conosciuto anche come con il nome di cloroguanide. Il proguanil viene utilizzato come medicinale per la profilassi o il trattamento della malaria.
Per la profilassi antimalarica è usato in regime di monoterapia o in combinazione con la clorochina, invece per la cura della malattia è usato in combinazione con l'atovaquone. L' efficacia di Malarone è dovuta al proguanil che si è dimostrato attivo sia contro il Plasmodium falciparum che contro il Plasmodium vivax.
Efficacia di Malarone: cos'è l'atovaquone?
L' atovaquone è un naftochinone, composto organico derivato della naftalina chimicamente simile all'ubichinone dei protozoi, enzima situato nella membrana del Plasmodium. L' atovaquone, in associazione al proguanil, permette di bloccare il trasporto di elettroni a livello mitocondriale e di impedire la sintesi nucleica nel parassita malarico. In altre parole l' azione di Malarone è finalizzata ad inibire la riproduzione del parassita responsabile della malaria.
Efficacia di Malarone: cosa dicono gli studi?
L' efficacia di Malarone è stata dimostrata attraverso uno studio di individuazione della dose e due studi randomizzati, controllati con placebo, durante i quali è stato possibile valutare l'associazione atovaquone e proguanil nel prevenire la parassitemia malarica in soggetti residenti in aree endemiche per il Plasmodium falciparum.
In due degli studi, effettuati su un totale di 479 adulti residenti in Kenya e nello Zambia, è emersa l'elevata efficacia di Malarone, infatti tra i partecipanti che hanno completato le 10 settimane di profilassi, i soggetti trattati con atovaquone e proguanil sono stati colpiti in numero nettamente inferiore da una parassitemia da P. falciparum rispetto al gruppo di controllo trattato con placebo.
Allo stesso modo, nel terzo studio, condotto su 265 bambini di età compresa tra 4 e 16 anni residenti nel Gabon, tra i partecipanti che hanno portato a termine le 12 settimane previste di trattamento profilattico (86% del totale),i bambini trattati con Malarone che hanno sviluppato una parassitemia da malaria sono stati inferiori a quelli del gruppo di controllo.
Azione di Malarone: come agiscono atovaquone e proguanil?
L' azione di Malarone si esplica attraverso i suoi due principi attivi atovaquone e proguanil, che inibiscono la riproduzione dei parassiti nell'organismo umano seguendo l'infezione mediante puntura di zanzara. Il proguanil cloridrato inibisce la produzione di diidrofolato reduttasi, una sostanza chiave nella riproduzione dei parassiti della malaria e insieme all'atovaquone diventa una profilassi molto efficace.
L' azione di Malarone non è stata valutata per il trattamento della malaria cerebrale o altre gravi manifestazioni della febbre malarica con complicanze e non è stata accertata l' efficacia di Malarone nel trattamento della malaria nei pazienti pediatrici che hanno un peso corporeo inferiore agli 11 kg.
Inoltre, nonostante la provata efficacia di Malarone nella profilassi e trattamento della malaria, per i viaggiatori che sono esposti in maniera intensa al P. vivax o al P. ovale e quelli che sviluppano la malattia causata da entrambi i parassiti, è opportuno richiedere un trattamento aggiuntivo con un farmaco che attivo contro gli ipnozoiti.
Consigli per una massima efficacia di Malarone
Al fine di garantire la massima efficacia di Malarone è opportuno tenere presenti alcune semplici raccomandazioni da attuare durante chemioprofilassi con il farmaco antimalarico. Innanzitutto, la dose giornaliera deve essere assunta con il cibo o con una bevanda a base di latte, per consentire il massimo assorbimento, ogni giorno alla stessa ora.
Per i pazienti che non sono in grado di tollerare il cibo, il farmaco deve comunque essere somministrato ma l'esposizione sistemica di atovaquone sarà ridotta e l' efficacia di Malarone risulterà minore. Nel caso di vomito entro un'ora dalla somministrazione, deve essere assunta un'ulteriore dose, per garantire l'assorbimento del farmaco e salvaguardare l' efficacia di Malarone.